Protopic 0,3% - maść

Skład maści Protopic

1 g maści zawiera 1 mg takrolimusu w postaci takrolimusu jednowodnego

Mechanizm działania maści Protopic

Mechanizmy działania takrolimusu w atopowym zapaleniu skóry (AZS) nie jest do końca poznany. Poczyniono pewne obserwacje, jednak znaczenie kliniczne tych obserwacji w atopowym zapaleniu skóry nie jest do końca zbadane. Poprzez wiązanie się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) takrolimus hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-ά i IFN-γ. Podczas badań in vitro, w wyodrębnionych ze zdrowej  skóry człowieka komórkach Langerhansa, sybstancja czynna maści hamowała ich aktywujące działanie na limfocyty T. Udowodniono także, że takrolimus hamuje uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. U zwierząt maść z takrolimusem hamowała reakcje zapalne w doświadczalnych i spontanicznych modelach przypominających atopowe zapalenia skóry u ludzi. U organizmów zwierżecych takrolimus nie zmniejszał grubości skóry i nie powodował jej zaniku. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry gojenie uszkodzeń skóry w czasie leczenia takrolimusem w maści związane było ze zmniejszeniem ekspresji receptora Fc na komórkach Langerhansa i hamowaniem ich aktywującego działania na limfocyty T. Takrolimus w maści nie wpływał na syntezę kolagenu u pacjentów.

Wskazania do stosowania maści Protopic

Lek stosuje się w leczeniu umiarkowanych i ciężkich postaci atopowego zapalenia skóry u dorosłych w przypadkach braku dostatecznej reakcji lub braku tolerancji na leczenie konwencjonalne, jak na przykład miejscowe stosowanie kortykosteroidów. Leczenie podtrzymujące umiarkowanych do ciężkich postaci AZS w celu przecidziałaniu nawrotom i przedłużenia okresów wyleczenia u pacjentów, u których z dużą częstością występuje zaostrzenie choroby (tj. 4 razy w roku lub częściej) i którzy na początku leczenia odpowiadali na leczenie takrolimusem w maści dwa razy na dobę przez okres maksymalnie 6 tyg. (zmiany całkowicie ustąpiły, prawie całkowicie ustąpiły lub ich forma jest łagodna).

Dawkowanie leku Protopic

Leczenie powinno być prowadzone przez lekarzy z doświadczeniem w rozpoznawaniu i leczeniu atopowego zapalenia skóry. Maść może być stosowana w leczeniu krótkookresowym lub długokresowym leczeniu przerywanym. Leczenia nie należy prowadzić w sposób permanentny. Cienką warstwą maści należy posmarować chorobowo zmienioną lub zazwyczaj zmienioną powierzchnię skóry. Maść może być stosowana na każdej części ciała, włączając twarz, szyję oraz obszary zgięć, z wyjątkiem błon śluzowych. Maści nie należy nakładać pod opatrunek okluzyjny. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku do 2 lat póki nie uzyska się dalszych danych. Nie wykonywani specyficznych badań u pacjentów w starszym wieku. Jednakże dotychczasowe badania kliniczne w tej grupie wiekowej nie wskazują na konieczność zmiany dawkowania. Leczenie należy podjąć, gdy wystąpią pierwsze przedmiotowe i podmiotowe objawy choroby. Maść należy stosować na każdy chorobowo zmieniony obszar skóry do czasu, całkowitego wyleczenia lub gdy zmiany prawie całkowicie ustąpią lub staną się łagodne. Następnie ustala się, czy u pacjentów właściwe jest zastosowanie leczenia podtrzymującego (patrz poniżej). W przypadku pierwszego nawrotu objawów przedmiotowych choroby należy wznowić leczenie. Stosowanie u dzieci (w wieku 2 lat i powyżej). Stosować maść o mocy 0,03%. Leczenie należy rozpocząć od stosowania 2 razy na dobę w okresie poniżej 3 tyg. Następnie częstość stosowania należy ograniczyć do 1 raz na dobę dobę aż do ustąpienia zmian chorobowych. Stosowanie u dorosłych (wiek pacjenta powyżej 16 lat). Leczenie należy rozpocząć od stosowania preparatu o mocy 0,1% 2 razy na dobę i należy je kontynuować aż do ustąpienia zmian. Jeśli objawy powracają, należy ponownie zastosować maść o mocy 0,1% 2 razy na dobę. Jeśli pozwala na to stan kliniczny, należy podjąć próbę zmniejszenia częstości nanoszenia maści lub zastosować mniejszą moc - 0, 03% maść. Poprawę obserwuje się zwykle w ciągu tyg. od rozpoczęcia kuracji. Jeśli po 2 tygodniach leczenia brak jest oznak poprawy, należy rozważyć wybór dalszego leczenia. Leczenie podtrzymujące. U pacjentów, którzy stosowali maść z takrolimusem 2 razy na dobę i odpowiadali na leczenie trwające do 6 tyg. (zmiany całkowicie ustąpiły, prawie całkowicie ustąpiły lub są łagodne) właściwe jest wdrożenie leczenia podtrzymującego. Maść należy nanosić 1 raz na dobę przez 2 dni w tygodniu (np. we wtorek i w piątek na powierzchnię zazwyczaj objętą AZS w celu zapobiegania zaostrzeniom choroby. Należy zachować 2-3 dniowe przerwy w leczeniu między nanoszeniem leku. Leczeni dorośli (w wieku powyżej 16 lat) powinni stosować maść o mocy 0,1%, dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) powinny stosować maść o mocy 0,03%. W przypadku nawrotu objawów przedmiotowych należy powrócić do leczenia maścią 2 razy na dobę. Po 12 miesiącach lekarz powinien ocenić stan pacjenta i podjąc decyzję o ewentualnym kontynuowaniu leczenia podtrzymującego pomimo braku danych o bezpieczeństwie leczenia podtrzymującego, prowadzonego dłużej niż przez 12 m-cy. U dzieci ocena ta powinna uwzględniać wstrzymanie kuraci do czasu rozważenia niezbędności jej kontynuowania i oceny przebiegu choroby.

Działania niepożądane maści Protopic

W badaniach klinicznych, około połowa leczonych pacjentów skarżyła się na różnego rodzaju reakcje niepożądane pod postacią podrażnienia skóry w miejscu zastosowania. Uczucie pieczenia i świąd były bardzo częste, zazwyczaj określane jako łagodne do umiarkowanych, z tendencją do ustępowania w ciągu 7 dni od rozpoczęcia kuracji. Rumień był częstą reakcją. Uczucie ciepła, parestezje i wysypka w miejscu zastosowania były także często odnotowywane. Często występowała nietolerancja alkoholu (wypieki lub podrażnienie skóry po spożyciu napojów zawierających alkohol). Pacjenci może dotknąć zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia mieszków włosowych, trądziku lub zakażenia wirusem Herpes.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) pieczenie i świąd w miejscu podania;
(często) ciepło, rumień, ból, podrażnienie, parestezje, wysypka w miejscu podania.
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenie skóry wywołane wirusem Herpes simplex (wyprysk opryszczkowy, opryszczka zwykła, opryszczka wargowa, wysiew ospopodobny Kaposiego).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zapalenie mieszków włosowych, świąd;
(niezbyt często) trądzik.
Zaburzenia układu nerwowego: (często) parestezje i dyzestezje (zwiększona wrażliwość skóry, uczucie pieczenia).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) nietolerancja alkoholu (wypieki lub podrażnienie skóry po spożyciu napojów alkoholowych).
Po wprowadzeniu leku do handlu obserwowano poniższe działania niepożądane: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: trądzik różowaty. W badaniu klinicznym oceniającym leczenie podtrzymujące (stosowanie maści dwa razy na tydzień) u dorosłych i u dzieci z umiarkowaną i ciężką postacią AZS obserwowano zdarzenia niepożądane, które występowały z częstością większą niż w grupie kontrolnej: liszajec w miejscu podania (7,7% u dzieci) i zakażenia w miejscu podania (6,4% u dzieci i 6,3% u dorosłych). Po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów stosujących maść zawierającą takrolimus zgłaszano przypadki nowotworów złośliwych, w tym chłoniaków skóry i innych rodzajów chłoniaków oraz raka skóry.

Stosowanie maści Protopic w ciąży

Brak wystarczających wynkików badań w odniesieniu do  stosowania maści z takrolimusem u kobiet w ciąży. Maści nie należy stosować u pacjentek w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Dane uzyskane w leczeniu ludzi wskazują, że po podaniu układowym takrolimus przenika do mleka. Chociaż dane kliniczne wykazały, że narażenie ogólnoustrojowe na takrolimus zastosowany w maści jest nieduże, karmienie piersią w czasie kuracji maścią nie jest zalecane.

Podmiot odpowiedzialny

Astellas Pharma Sp. z o.o.
ul. Poleczki 21
02-822 Warszawa
Tel.: 22 545-11-11

Nazwa i adres producenta leku

Astellas Pharma Sp. z o.o.
ul. Poleczki 21
02-822 Warszawa
Tel.: 22 545-11-11

Informacje na temat maści Protopic pochodzą z ulotki producenta.