Eligard

Skład
1 strzykawka z proszkiem zawiera 6,96 mg lub 20,87 mg lub 41,7 mg leuproreliny. Po sporządzeniu roztworu dostępne jest 7,5 mg lub 22,5 mg lub 45 mg octanu leuproreliny.

Fot. Eligard - dawka 3 miesięczna - 22,5 mg.

Działanie leku Eligard

Leuprorelina jest syntetycznym nonapeptydem, agonistą naturalnie występującej gonadoliberyny (GnRH). Hamuje wydzielanie gonadotropiny przez przysadkę i hamuje steroidogenezę w jądrach u mężczyzn. Podanie leku powoduje początkowe zwiększenie stężenia krążącej luteotropiny (LH) i folikulotropiny (FSH), prowadząc do przemijającego zwiększenia stężenia steroidów pochodzących z gruczołów płciowych męskich, testosteronu i dihydrotestosteronu, u mężczyzn. Dalsze podawanie octanu leuproreliny powoduje zmniejszenie stężenia LH i FSH. U mężczyzn stężenie testosteronu zmniejsza się poniżej progu kastracyjnego (< 50 ng/dl) w ciągu 3-4 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a po 6 miesiącach wynosi średnio 6,1 ng/dl dla leku w dawce 7,5 mg, 10,1 ng/dl dla leku w dawce 22,5 mg i 10,4 ng/dl w dawce 45mg, co jest porównywalne do stanu po obustronnej orchidektomii. Po początkowym zwiększeniu stężenia leuproreliny po podaniu leku, stały poziom terapeutyczny obserwowany jest po upływie 2-28 dni od wstrzyknięcia dla leku w dawce 7,5 mg, po upływie 3-84 dni dla leku w dawce 22,5 mg i po upływie 3-168 dni w dawce 45 mg. Wiązanie z białkami osocza wynosi 43-49%. Końcowy okres połowicznej eliminacji leku wynosi około 3 h.

Wskazania
Leczenie hormonozależnego, zaawansowanego raka gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na octan leuproreliny i innych agonistów GnRH lub pozostałe składniki preparatu. U chorych poddanych uprzedniej orchidektomii nie należy stosować leku ze względu na brak efektu terapeutycznego. Lek jest przeciwwskazany w monoterapii chorych z rakiem gruczołu krokowego, u których stwierdza się ucisk na rdzeń kręgowy lub przerzuty do kręgosłupa. Lek jest przeciwwskazany u kobiet i dzieci.

Środki ostrożnościw czasie stosowania leku Eligard
Należy rozważyć dodatkowe zastosowanie leczenia odpowiednim antyandrogenem, począwszy od 3. dnia przed włączeniem leczenia i dalej przez 2-3 tyg. podawania leku w celu złagodzenia następstwa początkowego zwiększenia stężenia testosteronu we krwi. U mężczyzn poddanych uprzednio kastracji chirurgicznej preparat nie powoduje dalszego zmniejszenia stężenia testosteronu we krwi. W przypadku pojawienia się w trakcie terapii objawów ucisku na rdzeń kręgowy lub niewydolności nerek należy wdrożyć standardowe leczenie tych powikłań. Podczas pierwszych tygodni terapii należy uważnie obserwować pacjentów z przerzutami do kręgosłupa i (lub) mózgu oraz pacjentów ze zwężeniem dróg moczowych.

Ciąża i laktacja
Nie dotyczy, ponieważ lek jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet.

Działania niepożądane
Bardzo częste (≥1/10): uderzenia gorąca; wybroczyny, rumień; zmęczenie, pieczenie w miejscu podania, zaburzenia czucia w miejscu podania. Częste (≥1/100, <1/10): zapalenie nosogardzieli; nudności, niestrawność, biegunka; świąd, pocenie nocne; ból stawów, ból kończyn, ból mięśni; rzadkie oddawanie moczu, trudności w oddawaniu moczu, bolesne oddawanie moczu, oddawanie moczu w nocy, skąpomocz; tkliwość piersi, zanik jąder, bolesność jąder, bezpłodność, przerost gruczołów piersiowych; złe samopoczucie, bolesność w miejscu podania, zasinienie w miejscu podania, kłucie w miejscu podania, sztywność mięśni, osłabienie; zaburzenia hematologiczne; zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy, wydłużenie czasu krzepnięcia. Niezbyt częste (≥1/1000, <1/100): zakażenie układu moczowego, miejscowe zakażenie skóry; nasilenie cukrzycy; niezwykłe sny, depresja, zmniejszenie popędu płciowego; krwiomocz, nasilony częstomocz, zatrzymanie moczu, skurcz pęcherza moczowego; ginekomastia, impotencja, schorzenia jąder; świąd w miejscu podania, senność, ból, gorączka; ból i zawroty głowy, bezsenność, zaburzenia smaku, zaburzenia powonienia, osłabienie czucia; nadciśnienie, niedociśnienie; zaparcie, suchość w ustach, wymioty, niestrawność; potliwość, nasilenie pocenia; bóle pleców, skurcze mięśniowe; wyciek wodnisty z nosa, duszność;; zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie stężenia triglicerydów w surowicy, wydłużenie czasu protrombinowego, zwiększenie masy ciała. Rzadkie (≥1/10 000, <1/1000): ruchy mimowolne; omdlenie, zapaść; wzdęcia, odbijanie się; łysienie; wykwity skórne; ból piersi; owrzodzenie w miejscu podania. Bardzo rzadko (<1/10 000): martwica w miejscu podania. Inne: obrzęki obwodowe, zatorowość płucna, kołatanie serca, osłabienie mięśni, dreszcze, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, wysypka, amnezja i zaburzenia widzenia. Po podaniu zarówno krótko- jak i długo działających agonistów GnRH rzadko donoszono o wystąpieniu zawału w obrębie wcześniej istniejącego gruczolaka przysadki mózgowej. Rzadko obserwowano trombocytopenię i leukopenię. Istnieją doniesienia o zaburzeniach tolerancji glukozy i o zmniejszeniu gęstości kości u mężczyzn poddanych orchidektomii lub leczonych agonistą GnRH; można przypuszczać, że długoterminowa terapia octanem leuproreliny może spowodować narastające objawy osteoporozy. Podczas pierwszych tygodni leczenia preparatem może dojść do zaostrzenia podmiotowych i przedmiotowych objawów choroby. Obserwowano przypadki zwężenia cewki moczowej i przypadki ucisku na rdzeń kręgowy prowadzące do porażenia, które w niektórych przypadkach prowadziły do zgonu pacjenta.

Interakcje
Nie prowadzono badań interakcji octanu leuproreliny z innymi lekami.

Dawkowanie
Podskórnie: 7,5 mg co miesiąc lub 22,5 mg co 3 miesiące lub 45 mg co 6 miesięcy. Należy okresowo zmieniać miejsca wstrzyknięć.
Zawartość dwóch uprzednio napełnionych strzykawek należy zmieszać bezpośrednio przed podskórnym wstrzyknięciem.

Uwagi
Odpowiedź na leczenie należy monitorować za pomocą oceny stanu klinicznego i pomiaru stężenia antygenu gruczołu krokowego (PSA) we krwi.
W trakcie terapii preparatem zaleca się częstsze monitorowanie stężenia glukozy u pacjentów z cukrzycą. Lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.