Cardura XL 4 mg

Skład leku Cardura XL

Substancją czynną leku Cardura XL 4 mg jest doxazosyna będąca selektywnym α1 blokerem.

Postać leku i zawartość opakowania

Cardura XL 4 mg - 1 tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny (Doxazosinum) w postaci doksazosyny mezylanu. W opakowaniu znajduje się 30 tabletek w blistrze.

Działanie praeparatu Cardura XL 4 mg

Doksazosyna działa rozszerzająco na naczynia poprzez selektywne i kompetencyjne blokowanie postsynaptycznych α1-adrenoreceptorów. Podanie doksazosyny pacjentom z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Uważa się, iż to działanie wynika z selektywnego blokowania α1-adrenoreceptorów zlokalizowanych w układzie naczyniowym. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu. U większości pacjentów ciśnienie tętnicze krwi może być kontrolowane przez podawanie dawki początkowej. U pacjentów z nadciśnieniem, w czasie terapii lekiem Cardura XL wartości ciśnienia tętniczego krwi były podobne w pozycji stojącej i leżącej. Standardowa doksazosyna podawana zgodnie z zalecanym schematem dawkowania miała niewielki wpływ lub nie miała wpływu na ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym. W przeciwieństwie do nieselektywnych leków blokujących α-adrenoreceptory, w długookresowym leczeniu nie obserwowano tolerancji na lek Cardura XL. Rzadko obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię po długim okresie stosowania.

U pacjentów z objawowym łagodnym rozrostem gruczołu krokowego doksazosyna poprawia wyniki badań urodynamicznych i łagodzi objawy. Działanie leku wynika z selektywnego blokowania receptorów α1- adrenergicznych w mięśniach gruczołu krokowego i szyi pęcherza moczowego. Wyniki badań bezpieczeństwa i skuteczności (obejmujące łącznie 1317 pacjentów otrzymujących doksazosynę) przeprowadzonych z udziałem pacjentów z punktową oceną objawów towarzyszących chorobom prostaty (I-PSS) przed rozpoczęciem badania > 12 oraz maksymalnym przepływie moczu < 15 ml/sek., wskazują, że u pacjentów skutecznie leczonych dawkami 1 mg, 2 mg lub 4 mg standardowej doksazosyny można z równą skutecznością stosować lek Cardura XL 4 mg.

Doksazosyna wywiera korzystny wpływ na stężenie lipidów we krwi. Umiarkowanie zwiększa stosunek frakcji cholesterolu HDL do cholesterolu całkowitego (około 4% do 13% wartości pierwotnej). Kliniczne znaczenie powyższych zjawisk pozostaje nieustalone.

Wstępna ocena wyników badania ALLHAT (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial) wskazuje na brak różnicy w uzyskaniu głównego punktu końcowego badania – częstości śmiertelnych powikłań choroby wieńcowej serca, zawału serca niezakończonego zgonem lub wszystkich przypadków śmiertelnych bez względu na przyczynę – pomiędzy doksazosyną i chlorotalidonem (aktywną substancją kontrolną), mającym udowodnione działanie zmniejszające zachorowalność i śmiertelność w wyniku chorób serca w badaniach kontrolowanych placebo. Część badania z użyciem doksazosyny została przerwana ze względu na brak przewagi doksazosyny w uzyskaniu głównego punktu końcowego oraz ze względu na znamienne statystycznie podwyższenie o 25% ryzyka wystąpienia choroby serca u pacjentów przyjmujących standardową doksazosynę w stosunku do pacjentów przyjmujących chlorotalidon. Stwierdzenie to było wynikiem dwukrotnie wyższego ryzyka objawowej niewydolności serca w grupie doksazosyny w porównaniu do grupy diuretyku. Zależność pomiędzy podawaniem doksazosyny i niewydolnością serca nie została ustalona.
Leczenie standardową doksazosyną prowadzi do zmniejszenia przerostu mięśnia lewej komory serca. Nie prowadzono kontrolowanych placebo badań klinicznych nad wpływem leku Cardura lub Cardura XL na zachorowalność i śmiertelność w wyniku chorób sercowo-naczyniowych.

Wskazania do stosowania leku Cardura XL 4mg

Samoistne nadciśnienie tętnicze
U większości pacjentów normalizacja ciśnienia następuje podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Optymalne działanie może wystąpić w czasie do 4 tygodni. W razie konieczności i w zależności od reakcji pacjenta po tym okresie dawkę można zwiększyć do 8 mg doksazosyny na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny na dobę.
Lek Cardura XL może być stosowany w monoterapii nadciśnienia tętniczego. Może być także stosowany jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi (tiazydowe leki moczopędne, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia lub inhibitory konwertazy angiotensyny), gdy przy zastosowaniu tych leków w monoterapii nie osiągnięto wystarczającego zmniejszenia ciśnienia.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego
Leczenie należy rozpocząć od dawki 4 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 8 mg doksazosyny raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz na dobę.
Doksazosynę można podawać pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego bez względu na to, czy stwierdzono u nich nadciśnienie tętnicze czy nie. Zmiany wartości ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i rozrostem gruczołu krokowego są na ogół bardzo małe. Monoterapia doksazosyną jest skuteczna w leczeniu obydwu schorzeń u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego oraz nadciśnieniem tętniczym. Podobnie jak w przypadku pozostałych leków z tej grupy, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta w początkowym okresie leczenia.
Lek Cardura XL można przyjmować zjedzeniem lub na czczo.
Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie należy żuć, dzielić lub kruszyć (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Informacje dla pacjentów).
Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku:
Nie ma konieczności dostosowania dawki leku.
Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek:
Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i nie wykazano, że doksazosyna nasila istniejącą niewydolność nerek, w tej grupie pacjentów można stosować standardowe dawkowanie.
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:
Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
Dawkowanie u dzieci:
Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego, stosowanie doksazosyny u dzieci nie jest zalecane.

Dawkowanie i sposób podawania leku Cardura XL

Samoistne nadciśnienie tętnicze: U większości pacjentów normalizacja ciśnienia następuje podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Optymalne działanie może wystąpić w czasie do 4 tygodni. W razie konieczności i w zależności od reakcji pacjenta po tym okresie dawkę można zwiększyć do 8 mg doksazosyny na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny na dobę. Lek Cardura XL może być stosowany w monoterapii nadciśnienia tętniczego. Może być także stosowany jednocześnie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi (tiazydowe leki moczopędne, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia lub inhibitory konwertazy angiotensyny), gdy przy zastosowaniu tych leków w monoterapii nie osiągnięto wystarczającego zmniejszenia ciśnienia.

Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Leczenie należy rozpocząć od dawki 4 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 8 mg doksazosyny raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz na dobę. Doksazosynę można podawać pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego bez względu na to, czy stwierdzono u nich nadciśnienie tętnicze czy nie. Zmiany wartości ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i rozrostem gruczołu krokowego są na ogół bardzo małe. Monoterapia doksazosyną jest skuteczna w leczeniu obydwu schorzeń u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego oraz nadciśnieniem tętniczym. Podobnie jak w przypadku pozostałych leków z tej grupy, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta w początkowym okresie leczenia.

    •    Lek Cardura XL można przyjmować z jedzeniem lub na czczo. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie należy żuć, dzielić lub kruszyć (patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Informacje dla pacjentów).
    •    Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki leku.
    •    Dawkowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek: Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i nie wykazano, że doksazosyna nasila istniejącą niewydolność nerek, w tej grupie pacjentów można stosować standardowe dawkowanie.
    •    Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.
    •    Dawkowanie u dzieci: Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego, stosowanie doksazosyny u dzieci nie jest zalecane.

Przeciwwskazania do stosowania leku Cardura XL 4 mg

Stosowanie preparatu Cardura XL jest przeciwwskazane: u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na pochodne chinazoliny (takie jak prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku; u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedrożnością przełyku lub zwężeniem światła przewodu pokarmowego w dowolnym stopniu; u pacjentów z niedociśnieniem lub niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie; u kobiet karmiących piersią. Uwaga: Pacjenci z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego z jednoczesnym przekrwieniem górnych dróg moczowych, przewlekłymi infekcjami dróg moczowych lub kamicą pęcherza moczowego nie powinni być leczeni preparatem Cardura XL. Zgodnie z ostrożną praktyką medyczną leki z tej grupy nie powinny być podawane pacjentom z przepełnieniem pęcherza, bezmoczem lub postępującą niewydolnością nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Niedociśnienie ortostatyczne: Z uwagi na właściwości α-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub, rzadko, utratą przytomności (omdlenia). Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia.

Stosowanie u pacjentów z ciężką chorobą serca: Podobnie jak w przypadku pozostałych leków α-adrenolitycznych i innych leków rozszerzających naczynia, zaleca się zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca: - obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej, - niewydolność serca przy wysokiej pojemności wyrzutowej, - prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, - lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: Podobnie jak w przypadku innych leków w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak doświadczenia w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, podawanie leku tej grupie pacjentów nie jest zalecane.

Stosowanie jednocześnie z inhibitorami PDE-5: Podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorem PDE-5 należy zachować ostrożność, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowego niedociśnienia.

Informacje dla pacjentów: Pacjentów należy pouczyć o konieczności połykania tabletek Cardura XL w całości. Tabletek nie należy żuć, dzielić lub kruszyć. W tabletkach Cardura XL substancja czynna jest otoczona przez obojętną, niewchłaniającą się otoczkę, która umożliwia kontrolowane, powolne uwalnianie leku z tabletki. Po przejściu przez przewód pokarmowy, pusta osłonka tabletki jest wydalana. Należy uprzedzić pacjentów, że obecność w stolcu pozostałości przypominających tabletkę nie powinno być powodem do niepokoju.

Stosowanie leku Cardura XL 4 mg w ciąży

Brak danych dotyczących stosowania doksazosyny u kobiet ciężarnych. Przed zastosowaniem leku należy rozważyć potencjalne korzyści dla matki w stosunku do ryzyka dla płodu.
Nie wiadomo, czy doksazosyna po podaniu doustnym przenika do mleka kobiecego, jednakże dane z badań przedklinicznych wskazują, że doksazosyna jest obecna w mleku szczurzym. Ze względu na nieznaną możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia, należy zdecydować o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku. Stosowanie doksazosyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn podczas stosowania leku Cardura XL 4 mg

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być upośledzona szczególnie na początku leczenia.

Objawy przedawkowania leku Cardura XL 4mg

    •    Bóle brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności
    •    Zaparcia, biegunka, wzdęcia i oddawanie wiatrów, wymioty, zapalenie żołądka i jelit
    •    Zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka
    •    Świąd
    •    Wysypka skórna
    •    Łysienie, plamica, pokrzywka
    •    Bóle pleców, bóle mięśni
    •    Bóle stawów
    •    Skurcze mięśni, osłabienie mięśni
    •    Zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu
    •    Dyzuria, krwiomocz, zaburzenia częstości oddawania moczu
    •    Zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, zwiększona diureza
    •    Impotencja
    •    Ginekomastia, priapizm
    •    Osłabienie, bóle w klatce piersiowej, objawy podobne do objawów grypy, obrzęk obwodowy
    •    Bóle
    •    Uczucie zmęczenia, złe samopoczucie
    •    Nieprawidłowe wyniki badania czynności wątroby, zwiększenie masy ciała

W przypadku przedawkowania prowadzącego do niedociśnienia należy podjąć czynności podtrzymujące układ sercowo-naczyniowy. Przywrócenie ciśnienia tętniczego krwi oraz normalizację tętna można osiągnąć poprzez ułożenie pacjenta na plecach. Ponieważ doksazosyna wiąże się z białkami w wysokim stopniu, dializa jako metoda leczenia przedawkowania nie jest wskazana.
 

Podmiot odpowiedzialny:  Pfizer Europe MA EEIG Ramsgate Road Sandwich, Kent CT13 9 NJ, Wielka Brytania

Informacje na temat leku opracowane na podstawie ulotki leku Cardura XL 4mg.