Nebilenin

Skład leku Nebilenin

1 tabl. zawiera 5 mg nebiwololu, co odpowiada 5,45 mg nebiwololu chlorowodorku.

Mechanizm działania leku Nebilenin

Nebiwolol jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów: nebiwololu SRRR (lub inaczej d-nebiwololu) i nebiwololu RSSS (lub inaczej l-nebiwololu). Lek charakteryzują dwa działania farmakologiczne: jest konkurencyjnym i wybiórczym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych: działanie to przypisywane jest enancjomerowi SRRR (d-enancjomerowi); wykazuje łagodne działanie na rzecz rozszerzenia naczyń, które wynika z oddziaływania na szlak przemian metabolicznych L-argininy/tlenku azotu. Pojedyncze oraz zwielokrotnione dawki nebiwololu skutkują zwolnieniem czynności serca i obniżeniem ciśnienia tętniczego, zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku fizycznego. Objaw ten dostrzega się zarówno u osób z ciśnieniem mieszczącym się w normie, jak i z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Działanie przeciwnadciśnieniowe podtrzymywane jest również podczas długotrwałego leczenia. W dawkach leczniczych nebiwolol nie powoduje antagonizmu względem receptorów -adrenergicznych. Zarówno w podczas krótkotrwałej, jak i przewlekłej kuracji nebiwololem, u leczonych z nadciśnieniem tętniczym dochodzi do zmniejszenia układowego oporu naczyniowego. Pomimo zwolnienia czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca w spoczynku i w czasie wysiłku może być ograniczone przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Nie opisano w pełni znaczenia klinicznego tych różnic hemodynamicznych, w porównaniu z innymi antagonistami receptorów 1-adrenergicznych. U leczonych z nadciśnieniem tętniczym nebiwolol nasila zależne od tlenku azotu rozszerzenie naczyń krwionośnych w reakcji na acetylocholinę (ACh), które jest zmniejszone u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka.

Wskazania do stosowania leku Nebilenin

Zwalczanie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie łagodnej i umiarkowanej stabilnej przewlekłej niewydolności mięśnia sercowego jako leczenie dopełniające standardową kurację u pacjentów w starszym wieku- powyżej 70 roku życia.

Dawkowanie leku Nebilenin

Nebilenin stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Dorośli: dawka wynosi 1 tabletkę na dobę. Lek najkoszystniej przyjmować jest o niezmiennej porze dnia. Wpływ leku w postaci obniżenia ciśnienia tętniczego występuje po 1-2 tygodniach przyjmowania leku. W nieczęstych przypadkach właściwe działanie preparatu może zostać zaobserwowane dopiero po upływie 4 tygodni. Leczenie skojarzone z innymi preparatami przeciwnadciśnieniowymi: leki blokujące receptory -adrenergiczne mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dotychczas, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe odnotowani jedynie gdy jednocześnie przyjmowano leki z hydrochlorotiazydem w dawce 12,5-25 mg. Wskazana dawka początkowa dla pacjentów z niewydolnością nerek wynosi 2,5 mg/dobę. W razie potrzeby określoną na dobę dawkę  można zwiększyć do 5 mg. Wyniki obserwacji stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby lub zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Z tego powodu stosowanie preparatu u tych pacjentów jest przeciwwskazane. U leczonych starszych niż 65 lat rekomendowana dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę. W razie potrzeby określoną na dobę dawkę  można zwiększyć do 5 mg. Ponadto, ze względu na ograniczone obserwacje kliniczne u leczonych preparatem starszych niż 75 lat, należy zachować ostrożność i dokładnie obserwować ich reakcję na podawany lek. Nie zaleca się stosowania nebiwololu u młodocianych w wieku do 18 lat. Jest to spowodowane brakiem danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.
W terapii przewlekłej niewydolność serca. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca  rozpoczyna się od stopniowego zwiększania dawki, aż do uzyskania optymalnej ilości podawanego leku jako ilości podtrzymującej określonej dla osobniczo dla różnych pacjentów. Leczeni powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności przez ostatnie 6 tygodni. Zaleca się, aby lekarz prowadzący miał doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. U pacjentów otrzymujących leki działające na układ sercowo-naczyniowy, w tym preparaty moczopędne i/lub digoksynę i/lub inhibitory ACE i/lub antagonistów receptora angiotensyny II, podawanie tych leków powinno być ustabilizowane w ciągu dwóch tygodni poprzedzających rozpoczęcie leczenia nebiwololem. Dawkę początkową należy zwiększać co 1-2 tygodnie w zależności od tolerancji leku przez pacjenta: 1,25 mg nebiwololu, zwiększyć do 2,5 mg nebiwololu raz na dobę, następnie do 5 mg raz na dobę i następnie do 10 mg raz na dobę. Największa rekomendowana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia i każde zwiększenie dawki powinno być nadzorowane przez doświadczonego lekarza, obserwacją trwającą co najmniej 2 h dla upewnienia się, że stan zdrowia pacjenta pozostaje stabilny (zwłaszcza wartości ciśnienia tętniczeczo krwi, częstość akcji serca, ewentualne zaburzenia przewodzenia, objawy nasilenia niewydolności serca). Występowanie działań niepożądanych może uniemożliwiać leczenie największą rekomendowaną dawką leku. W razie takiej potrzeby dawkę podtrzymującą można także stopniowo zmniejszać i ponownie zwiększać, jeżeli jest to niezbędne. Podczas stopniowego zwiększania dawki, w przypadku nasilenia niewydolności serca lub nietolerancji leku, najpierw zalecane jest zmniejszenie dawki nebiwololu lub, w razie konieczności, natychmiastowe odstawienie leku (w przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, nasilenia niewydolności serca z ostrym obrzękiem płuc, wstrząsu kardiogennego, bradykardii objawowej lub bloku przedsionkowo-komorowego). Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca nebiwololem jest zwykle leczeniem długookresowym. Odradza się nagłe przerwanie leczenia nebiwololem, ponieważ może to skutkować przejściowym zaostrzeniem niewydolności serca. Jeśli przerwanie leczenia jest niezbędne, dawka powinna być zmniejszana łagodnie, o połowę co tydzień. Nie jest wymagane dostosowanie dawki w przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo do dawki maksymalnej tolerowanej przez organizm leczonego. Brak doświadczeń u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy 250 µmol/l). Dlatego leczenie nebiwololem u tych pacjentów nie jest zalecane. Dane dotyczące pacjentów z niewydolnością wątroby są ograniczone. Z tego powodu stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. U pacjentów podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki, gdyż dawkę zwiększa się stopniowo, do dawki maksymalnej tolerowanej przez organizm leczonego. Nie zaleca się stosowania nebiwololu dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.

Działania niepożądane leku

Oddzielnie opisano objawy niepożądane występujące w związku z leczeniem nadciśnienia tętniczego oraz przewlekłej niewydolności serca. Ponieważ są to różne choroby i występujące w nich działania niepożądane są również różne.
Działania niepożądane w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) koszmary senne, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy, parestezje; (bardzo rzadko) omdlenia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, obrzęk. Zaburzenia widzenia: (niezbyt często) zaburzenia ostrości widzenia. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, biegunka; (niezbyt często) niestrawność, wzdęcia, wymioty. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia, niewydolność serca, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego/blok przedsionkowo-komorowy.  Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność; (niezbyt często) skurcz oskrzeli. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka rumieniowa; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, nasilenie łuszczycy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, chromanie przestankowe (lub jego nasilenie). Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja.  Podczas stosowania wybranych leków blokujących receptory -adrenergiczne zaobserwowano również następujące działania niepożądane: omamy, psychozy, splątanie, oziębienie/zasinienie kończyn, objaw Raynauda, suchość oczu i zespół oczno-śluzówkowo-skórny typowy dla praktololu. -adrenolityki mogą powodować zmniejszenie wydzielania łez.
Działania niepożądane w leczeniu w przewlekłej niewydolności serca. Opisane są wyniki badań dotyczące działań niepożądanych występujących u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca pochodzące z jednego kontrolowanego placebo badania klinicznego z udziałem 1067 pacjentów otrzymujących nebiwolol i 1061 pacjentów otrzymujących placebo. W badaniu tym działania niepożądane, których związek z leczeniem oceniano jako możliwy, zostały zgłoszone łącznie przez 42,1% pacjentów otrzymujących nebiwolol (449 pacjentów), w porównaniu do 31,5% pacjentów otrzymujących placebo (334 pacjentów). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów przyjmujących nebiwolol były bradykardia i zawroty głowy, oba wystąpiły u około 11% pacjentów. Częstość występowania wśród pacjentów otrzymujących placebo wynosiła odpowiednio około 2% i 7%. Stwierdzono następujące częstości występowania działań niepożądanych (których związek z lekiem oceniano jako możliwy), które uznano za istotne w przypadku leczenia przewlekłej niewydolności serca: nasilenie niewydolności serca wystąpiło u 5,8% pacjentów otrzymujących nebiwolol, przy 5,2% pacjentów otrzymujących placebo; ortostatyczne niedociśnienie tętnicze odnotowano u 2,1% pacjentów otrzymujących nebiwolol, przy 1,0% pacjentów otrzymujących placebo; nietolerancja leku wystąpiła u 1,6% pacjentów otrzymujących nebiwolol, przy 0,8% pacjentów otrzymujących placebo; blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia wystąpił u 1,4% pacjentów otrzymujących nebiwolol, przy 0,9% pacjentów otrzymujących placebo; obrzęki kończyn dolnych odnotowano u 1,0% pacjentów otrzymujących nebiwolol, przy 0,2% pacjentów otrzymujących placebo.

Stosowanie leku Nebilenin w ciąży

Mechanizm działania nebiwololu może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i/lub na płód/noworodka. Leki blokujące receptory -adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może powodować opóźnienie wzrostu, wewnątrzmaciczne obumarcie płodu, poronienie lub poród przedwczesny. U płodu i noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeśli leczenie lekami -adrenolitycznymi jest niezbędne, zalecane są leki wybiórczo blokujące receptory 1-adrenergiczne. Nie należy stosować nebiwololu podczas ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli uznano, że leczenie nebiwololem jest konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi i rozwój płodu. W przypadku szkodliwych działań na ciążę lub płód, należy rozważyć kurację zastępczą. Noworodek powinien być dokładnie obserwowany. Objawy hipoglikemii i bradykardii mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni życia dziecka. Badania na organizmach zwierzęcych wykazały, że nebiwolol przenika do mleka matki. Nie wiadomo jednak, czy lek przenika do mleka kobiecego. Większość -adrenolityków, zwłaszcza związki lipofilne, takie jak nebiwolol i jego czynne metabolity, przenika w ilościach zależnych od substancji do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią w czasue, gdy przyjmuje się nebiwolol.

Podmiot odpowiedzialny

Adamed Sp. z o.o.
Pieńków 149
05-152 Czosnów k/Warszawy
Tel.: 22 751-85-17
Fax.: 22 751-84-67

Nazwa i adres producenta leku

Adamed Sp. z o.o.
Pieńków 149
05-152 Czosnów k/Warszawy
Tel.: 22 751-85-17
Fax.: 22 751-84-67

Opis leku zawiera informacje pochodzące z ulotki preparatu Nebilenin.